1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. P2Y Receptor

P2Y Receptor (P2Y受体)

P2Y 受体是一类由细胞外核苷酸(ATP、UTP 和 UDP)激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。哺乳动物 P2Y 受体有 8 种亚型(P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11、P2Y12、P2Y13 和 P2Y14)。P2Y 受体在多种细胞类型中表达,在生理和病理生理中发挥重要作用,包括炎症反应和神经性疼痛。

P2Y 家族可进一步分为五个亚家族:P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6 和 P2Y11R(“P2Y1样”),它们通过 Gq 蛋白刺激磷脂酶 C (PLC);第二个亚家族:P2Y12、P2Y13 和 P2Y14R(“P2Y12样”),它们通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶。已记录了其他效应途径,例如在某些细胞中将 P2Y11R 与 Gs 以及 Gq 偶联以诱导环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。

P2Y receptors are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by extracellular nucleotides (ATP, UTP, and UDP). There are eight mammalian P2Y receptor subtypes (P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, P2Y11, P2Y12, P2Y13, and P2Y14). The P2Y receptors are expressed in various cell types and play important roles in physiology and pathophysiology including inflammatory responses and neuropathic pain.

The P2Y family can be further divided into a subfamily of five P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, and P2Y11Rs (“P2Y1-like”) that stimulate phospholipase C (PLC) through Gq protein and a second subfamily of P2Y12, P2Y13, and P2Y14Rs (“P2Y12-like”) that inhibit adenylate cyclase through Gi protein. Other effector pathways have been documented, such as coupling of the P2Y11R to Gs as well as to Gq in some cells to induce stimulation of cyclic AMP production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W419570
    (Rac)-BX 048 Antagonist
    (Rac)-BX 048是 BX 048 消旋体。BX 048 是一种 P2Y12 receptor 拮抗剂。BX 048 可抑制人、狗和大鼠全血中 ADP 诱导的血小板聚集。BX 048 还能抑制 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的血小板聚集 (IC50 为 15 μM)。
    (Rac)-BX 048
  • HY-116307
    2-Thio-UTP Agonist
    2-Thio-UTP 是一种选择性的 P2Y2 抑制剂,其 EC50 值为 50 nM。2-Thio-UTP 可降低促纤维化基因表达和 α-平滑肌肌动蛋白的表达。2-Thio-UTP 具有用于研究钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 的潜力。
    2-Thio-UTP
  • HY-W250153
    Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium Antagonist
    Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium,一种腺嘌呤核苷酸衍生物,是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂,对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集,以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力,但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可用于高尔基体磷酸腺苷特异性 3'-磷酸酶偶联磺基转移酶测定,作为供体底物转移磺酸基。
    Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium
  • HY-111755
    P2Y12 antagonist 2 Antagonist
    P2Y12 antagonist 2 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor) 拮抗剂。P2Y12 antagonist 2 具有良好的抗血小板聚集作用,IC50 为 2.94 μM,并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中,P2Y12 antagonist 2表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。P2Y12 antagonist 2 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    P2Y12 antagonist 2
  • HY-100254
    TAK-024 Inhibitor
    TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。
    TAK-024
  • HY-U00157
    Meseclazone

    美西拉宗

    Meseclazone (W2395;NSC297623) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),具有抗炎,止痛和解热活性。
    Meseclazone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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